2-А с/с 22 квітня 2020р. "Фармакологія та медична рецептура" Тема "Лікарські засоби, що впивають на аферентну та еферентну нервову систему."

Викладач  Ісаєнко О.А.

Предмет "Фармакологія та медична рецептура"

Дата 22 квітня 2020р.

Тема "Лікарські засоби, що впивають на аферентну та еферентну нервову систему."

Групи 2-А с/с

.

Схема лекція з дисципліни " Фармакологія та медична рецептура " .

Завдання

1. Прочитати лекцію

2. Скласти опорний конспект лекції

Лекція № 5 "Лікарські засоби, що впивають на аферентну та еферентну нервову систему."

Аферентними, або чутливими, називають нервові волокна, які проводять збудження від органів і тканин до ЦНС.

Класифікація препаратів,що діють у ділянці аферентних нервів

1.Речовини, що пригнічують чутливі нервові закінчення:

1.1.Місцевоанестезійні засоби:

2.Речовини, що захищають чутливі нервові закінчення від зовнішніх подразнень:

2.1.В’яжучі:

2.2 Обволікальні:

2.3.Адсорбувальні:

3.Речовини, що подразнюють чутливі нервові закінчення:

Місцевоанестезійні засоби— це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію (від грец. aethesis— відчуття, біль; an— заперечення). Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість.. Вважається, що вони діють на мембрани нервових волокон, блокуючи натрієві канали і блокують проведення імпульсів.

Місцевоанестезійні засоби повинні мати такі властивості:

•     високу вибіркову дію;

•     короткий латентний період;

•     високу ефективність при різних видах місцевої анестезії;

•     певну тривалість дії;

•   бажано, щоб вони звужували судини

•   Використовують місцевоанестезійні засоби для різних видів анестезії:

•                   поверхневої

•                   інфільтраційної (розчином анестезійної речовини послідовно «проймають» шкіру і більш глибокі тканини. Для цього використовують 0,25-0,5 % розчин новокаїну або лідокаїну);

•                   провідникової (анестетик вводять за ходом нерва, використовуючи 1-2 % розчин новокаїну або лідокаїну);

•                   спинномозкової (0,7-0,8 мл розчину анестетика вводять у простір над твердою оболоною спинного мозку. Використовують 5 % розчин новокаїну або лідокаїну.

Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) -. Використовують в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і уЛОР-практиці (1-3 % розчин) для поверхневої анестезії. Дітям віком до 10 років анестезію дикаїном не проводять.

Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді (легко — у спирту, олії), тому його призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину  та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку.

Новокаїн (прокаїну гідрохлорид) — місцевоанестезійний засіб, що діє протягом 0,5-1 год; має широкий спектр терапевтичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % розчин), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозкової анестезії. Розчин новокаїну призначають усередину (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки) та ректально (при спазмах кишок). Препарат використовують для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії.

Побічні ефекти: алергійні реакції, артеріальна гіпотензія, знепритомлення.

Лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн) — місцевоанестезійний засіб, що зумовлює знеболення протягом 2—4 год; діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн.. Застосовують для всіх видів місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використовують при гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляції шлуночків (протиаритмічна дія).

Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж новокаїн. Малотоксичний. Для інфільтраційної та провідникової анастезії.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок.

Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) виявляє швидку та відносно тривалу місцевоанестезійну дію. Малотоксичний.

Показання до застосування: для провідникової, інфільтраційної, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії.

В’яжучі засоби -  це такі засоби, які ущільнюють поверхневий шар слизових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає від подразнень чутливі нервові закінчення. Вони справляють:

—             болезаспокійливу дію (зменшення болю при запальних процесах);

—             протизапальну дію (звуження судини, зниження їхньої проникності, зменшення проявів ексудативного процесу);

—             зниження секреції травних залоз.

Танін — галодубильна кислота, яку одержують із чорнильних горішків, тобто наростів на пагонах малоазіатського дуба й сумахи. Призначають для зовнішнього застосування у формі розчину та мазі при запальних процесах шкіри і слизових оболонок.

Кора дуба містить 8 % дубильних речовин, які зумовлюють його в’яжучу дію. Відвар кори дуба використовують для лікування запальних процесів ротової порожнини, кровоточивості ясен, опіків.

Шавлія лікарська. У медичній практиці використовують листки рослини, які зберігають у щільно закритій тарі. Застосовують як ефективний засіб для полоскання ротової порожнини і горла при гінгівіті, стоматиті, ларингіті, фарингіті.

В’яжучу дію справляють також трава звіробою, ягоди чорниці, квітки ромашки.          Вісмуту нітрат основний — в’яжучий засіб неорганічного походження. Призначають для зовнішнього зостосування у формі мазі і присипки при запальних процесах шкіри; всередину — при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ентериті, коліті. Широко застосовують також комбіновані препарати — таблетки Вікалін, Вікаїр, а також вісмуту субцитрат — Де-нол (вентрисол)

Обволікальні засоби — це індиферентні речовини рослинного походження, які здатні утворювати у воді клейкі рідини — слизи, що вкривають захисною плівкою слизові оболонки або шкіру та захищають їх від подразнень.

Призначають обволікальні засоби:

—             при запальних та виразкових процесах на слизовій оболонці травного каналу;

—             при отруєннях кислотами, основами тощо;

—             для зменшення подразнювальної дії лікарських препаратів.

До обволікальних засобів належать також продукти — молоко, яєчний білок, відвари з вівсяної крупи.

Крохмаль — адсорбувальний засіб у формі присипок і обволікальний — у вигляді слизу.

Показання до застосування: призначають для зовнішнього застосування у формі присипки і пасти для лікування дерматиту; всередину — у вигляді слизу для лікування виразок, запальних процесів у травному каналі; при отруєнні кислотами, лугами та солями важких металів; у формі мікстури — для зниження подразнювальної дії деяких ліків та уповільнення їх всмоктування.

Насіння льону справляє обволікальну, послаблювальну дію. Призначають для зовнішнього застосування у вигляді слизу при гострих запальних процесах (абсцес, фурункул, лімфаденіт, міозит, синовіт, буреїт, артрит та ін.); всередину — при гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.

Корінь алтеї лікарської містить слизові та пектинові речовини, крохмаль тощо. Призначають у формі настою та мікстури. Виявляє обволікальну і протизапальну дію. Застосовується всередину по 1 столовій ложці настою або мікстури через кожні 2 год або 4—6 разів на день після їди при гострому ларингіті, фарингіті, трахеїті, гострому та хронічному бронхіті, бронхопневмонії, катарі верхніх дихальних шляхів, кашлюку.

Адсорбувальні засоби - це засоби, які здатні своєю поверхнею поглинати й утримувати рідини та гази і тим самим захищати чутливі нервові закінчення від подразнень.

Вугілля активоване застосовують при отруєннях, оскільки препарат адсорбує токсичні речовини, уповільнює або припиняє їх всмоктування. Для кращої адсорбції застосовують у подрібненому вигляді. Призначають також при метеоризмі й проносі. Мікрокапсульовані вугільні частинки, оточені напівпроникними мембранами, використовують для гемосорбції, яка є ефективним засобом боротьби з інтоксикацією.

Поширення набувають також такі ентеросорбенти, як ентеросгель, сорбогель, що ефективні при отруєннях, захворюваннях органів травлення, алергійних реакціях тощо.

Подразливі засоби - це лікарські речовини, що чинять стимулювальну дію на чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок та виявляють місцеву рефлекторну та відволікальну дію.

Розчин аміаку під час вдиху подразнює рецептори слизової оболонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний і судиноруховий центр. Призначають інгаляційно хворим у непритомному стані, а також при сильному алкогольному сп’янінні всередину по 5-10 крапель із водою.

Гірчичники — виявляють відволікальний ефект при запальних процесах дихальних шляхів та легень (накладають на ділянку грудної клітки), радикуліті (на поперекову ділянку), стенокардії (на ділянку серця) і при артеріальній гіпертензії (на потилицю). Від-волікальна дія пояснюється взаємодією в ЦНС двох потоків збудження — з ушкоджених внутрішніх органів та поверхні шкіри на місці дії подразнювальної речовини. При цьому зменшуються біль і запальні реакції в ушкоджених органах.

Гірчичники не використовують за наявності ушкоджень на шкірі, при гнійничкових захворюваннях, нейродерматиті, екземі, псоріазі.

Ментол — основний компонент ефірної олії м’яти перцевої. Препарат мало розчинний у воді, легко розчинний у спирту та олії. Ментол при нанесенні на шкіру та слизові оболонки зумовлює подразнення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям холоду; виявляє рефлекторну та відволікальну дію. Призначають для втирань. Усередину призначають як заспокійливий засіб разом з настоянками конвалії, валеріани тощо та сублінгвально по 2-3 краплі 5 % спиртового розчину на грудочку цукру або в складі таблеток валідолу при стенокардії, оскільки він рефлекторно розширює вінцеві судини.

Перцевий пластир. Містить екстракт стручкового перцю густого та інші компоненти, що нанесені на тканину розміром 10x18 см. Виявляє подразнювальну та знеболювальну дію. Накладають на шкіру на 2 доби. Застосовують при радикуліті, невралгії, міозиті, люмбаго.

Олія терпентинова очищена виявляє місцеву подразнювальну, знеболювальну, антисептичну та відхаркувальну дію. Призначають для зовнішнього застосування при невралгії, міозиті, люмбаго, ревматизмі, артриті; для інгаляцій — при гнилісному бронхіті, бронхоектазіях та інших захворюваннях легень.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок.

Подразливі засоби не можна призначати дітям дошкільного віку, оскільки у них можливі рефлекторне пригнічення та зупинка дихання.

Анатомо-фізіологічні особливості еферентної іннервації

До еферентних нервів належать рухові, які іннервують скелетні м’язи, і вегетативні, які регулюють функції внутрішніх органів.

Вегетативні нерви перериваються у нервових вузлах (гангліях) і складаються з пре- і постгангліонарного волокон.

Вегетативні нерви поділяють на симпатичні і парасимпатичні. Симпатичні — знаходяться поблизу від місця виходу з ЦНС, а парасимпатичні — поблизу органів.

Симпатичні і парасимпатичні нерви протилежно діють на функції внутрішніх органів. Із закінчень нервів виділяються нейромедіатори  — переносники нервового збудження. Нерви, з яких виділяється нейромедіатор ацетилхолін, називають холінергічними, а нерви, з яких виділяється норадреналін, — адренергічними.

Синапс — це місце контакту між двома нейронами. Синапси, в яких виділяється ацетилхолін, називають холінергічними, а в яких норадреналін — адренергічними.

Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран, між якими розташована синаптична щілина. У пресинаптичних закінченнях виробляється медіатор ацетилхолін, що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану, де взаємодіє з холінорецепторами. Внаслідок цього виникає деполяризація постсинаптичної мембрани — потенціал дії, який спричинює зміну функції ефектора. Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.

Холінорецептори (спеціальні утворення на постсинаптичній мембрані) неоднаково чутливі до хімічних речовин. Розрізняють мускариночутливі, або М-холінорецептори, що чутливі до мускарину (алкалоїд грибів мухоморів), та нікотиночутливі, або Н-холінорецептори, що чутливі до нікотину (алкалоїд тютюну).

М-холінорецептори розташовані в постгангліонарній мембрані клітин ефекторних органів, на закінченнях холінергічних нервів, у ЦНС, екзокринних залозах.

Н-холінорецептори розташовані в гангліях (симпатичних і парасимпатичних), у мозковій речовині надниркових залоз, каротидних синусах, на закінченнях соматичних нервів і в ЦНС.

Засоби, що стимулюють холінорецептори

М-холіноміметики: пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин

Н-холіноміметики:цититон, лобеліну гідрохлорид

Антихолінестеразні засоби: прозерин, галантаміну гідробромід, фізостигміну саліцилат, армін

М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які стимулюють мускариночутливі рецептори. Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої, яка виникає при збудженні парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи

Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів

Звуження зіниць (міоз). Зниження внутрішньоочного тиску. Спазм акомодації Короткозорість (міопія).

Сповільнення ритму серця. Зменшення атріовентрикулярної провідності.

Підвищення тонусу гладких м’язів бронхів і секреції бронхіальних залоз

Підсилення моторики шлунку і кишечника та секреції екскреторних залоз

Підвищення тонусу гладких м’язів жовчного міхура

Підсилення тонусу і моторики стінки сечового міхура

Підсилення секреції слинних залоз.

Пілокарпіну гідрохлорид — алкалоїд, який одержують з рослини Pilocarpusjaborandi (росте в Південній Америці). Застосовують місцево у формі розчину для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу).

Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять п/ш). Протипоказано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, у період вагітності, при запальних процесах у черевній порожнині.

Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.

Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології.

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях.

Анабазину гідрохлорид.. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки.

Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.

Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління.. Курс лікування становить 3 міс.; максимально — 1 рік.

Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.

Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного каналу у фазі загострення, період вагітності.

Антихолінестеразні засоби — знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких м’язів (циркулярні м’язи райдужки, м’язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), розвивається брадикардія, функція серця та артеріальний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м’язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосовують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. При глаукомі призначають 0,5 % розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу.

Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос.

Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світла і високої температури. Це утруднює його застосування в терапевтичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глаукомою, бленореєю.

Армій — основний препарат для лікування хворих з глаукомою, що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.

Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, судоми повік, головний біль.

Протипоказання: період вагітності.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто через декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолінестерази повністю відновлюється.

Антихолінестеразні засоби  з необоротною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високотоксичними та також  хімічна зброя ФОС - найсильніша.

М-холіноблокатори — це засоби, що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; далекозорість, з’являється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; підсилюється скоротливість міокарду, знижується тонус м’язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, знижується секреція екскреторних залоз знижується тонус гладких м'язів бронхів; знижується секреція броніальних залоз,  зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладоні (Atropa Belladonna), блекоті (Hyoscyamusniger),дурмані (Daturastramonium).

У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними й антихолінестеразними засобами.

Препарати беладони

Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний

Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і супозиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, белалгін — супозиторії бетіол, анузол.

Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном у беладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосовують для лікування хворих на паркінсонізм, , іноді як протиблювотний засіб

Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecioplatyphyllis) .Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, розширює судини, знижує AT. Застосовується: при спазмах ж. к. т., при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць.

Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.

Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор M-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.

Протипоказання: глаукома.

Сучасні  М-холіноблокатори : для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи.

Отруєнння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладона, блекота, дурман (стосується дітей).

Допомога при отруєнні:

•    Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.

•     

Н-холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них належать гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби).

Гангліоблокатори -

 це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Унаслідок цього розширюються периферичні судини і покращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артеріальні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.

Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію.

Показання ендартеріїт, гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку,

Димеколін —подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування гіпертонічної хвороби II стадії.

Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступається бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках, нападах бронхіальної астми, при еклампсії.

Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє постійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год.

Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпер- тензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).

Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зіниць, атонія сечового міхура і кишок.

Протипоказання:інфаркт міокарда, гостра стадія артеріальної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.

Міорелаксанти

— це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м’язів і переривають нервово-м’язову передачу. Під їхнім впливом знижується тонус м’язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м’язові синапси м’язів обличчя та шиї, потім — кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафрагма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Південної Америки під час полювань).

За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:

Антидеполяризувальні препарати — блокують Н-холінорецептори і перешкоджають деполяризувальному впливу ацетилхоліну.

Тубокурарину хлорид вводять внутрішньовенно. Дія починається через 1-1,5 хв і триває 25-40 хв. Застосовують в анестезіології під час оперативних втручань та в ортопедії — при репозиції кісткових уламків. Уводять препарат після переведення пацієнта на штучне дихання.

Антагоністом курареподібних препаратів антидеполяризувальної дії є прозерин.

Піпекуроній (ардуан) — вводять внутрішньовенно, міорелаксація триває близько 2 год. Призначають з фторотаном, ефіром, діазоту оксидом при хірургічних втручаннях на серці, мозку.

Побічні ефекти: розширення зіниць (мідріаз), зниження артеріального тиску.

Протипоказання: міастенія, ранні терміни вагітності; слід виявляти обережність при порушенні функції нирок.

Меліктин — легко всмоктується з травного каналу, ефективний при прийомі всередину. Призначають хворим із спастичним паралічом, арахноенцефалітом, спинальним арахноїдитом; пацієнтам із захворюваннями з підвищеним м’язовим тонусом і порушенням рухової функції.

Засоби деполяризувальної дії збуджують Н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м’язів, а потім настає міопаралітичний ефект.

Дитилін (лістенон) — застосовують при інтубації трахеї, під час ендоскопічних процедур, нетривалих операцій. Препарат спричинює сильне, але нетривале (8—10 хв) розслаблення м’язів. Застосовують його після переведення пацієнта на штучну вентиляцію легень.

Побічні ефекти: брадикардія, колапс, спазм бронхів, біль у м’язах кінцівок, шиї, у поперековій ділянці.

Протипоказання: глаукома

Поняття про адренорецептори

' В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатору норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергічні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається синтез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецептором постсинаптичної мембрани, внаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефектів. Діє норадреналін нетривало.

Основні ефекти, що пов’язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів:

α-Адренорецептори - Звуження судин (особливо шкіри, слизових оболонок, нирок). Мідріаз (розширення зіниць) Зниження моторики і тонусу кишечнику

β₁-адренорецептори - Підвищення частоти і сили серцевих скорочень

β₂-адренорецептори - Розширення судин (особливо скелетних м’язів, серця, мозку). Зниження тонусу бронхів. Зниження тонусу міометрія. Підсилення глікогенолізу та ліполізу

Класифікація адренергічних  засобів

Діляться на адреноміметичні засоби: α- адреноміметичні, β-адреноміметичні,

α-, β-адреноміметичні, симпатоміметичні

            антиадренергічні (адреноблокатори) засоби: α- адреноблокатори, β-адреноблокатори, симпатолітики.

α-Адреноміметики — це лікарські засоби, що стимулюють переважно α-адренорецептори.

Норадреналін (норепінефрин) виявляє пряму стимулювальну дію на α-адренорецептори, а також на β-адренорецептори. Внаслідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищуються загальний периферичний опір і артеріальний тиск. Проте пресорна дія норадреналіну нетривала. Збуджуючи β₁-адренорецептори міокардіоміоцитів серця, норадреналін збільшує силу його скорочень, унаслідок чого ударний об’єм зростає.

Препарат не всмоктується з травного каналу. Основний шлях введення — внутрішньовенно крапельно. Препарат швидко інактивується в організмі, виводиться нирками.

Показання до застосування: гостра судинна недостатність (колапс)

Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок

Називін (оксиметазолін). Препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа, що призводить до зменшення набряку, гіперемії та ексудації, полегшує носове дихання.

Показання до застосування: гострий риніт, синусит.

Протипоказання: атрофічний риніт, глаукома,

Візин (тетризолін) виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні в щілину кон’юнктиви. Застосовують для зменшення вираженості набряку слизової оболонки і симптоматичного лікування набряку і гіперемії кон’юнктиви

Мезатон (фенілефрин) — α-адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріальний тиск, розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при колапсі та артеріальній гіпотензії.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин (санорин) — порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.

Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.

Протипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз

β-Адреноміметики— це препарати, що стимулюють переважно β-адренорецептори

Ізадрин (ізопреналін) збуджує β₁ і β₂-адренорецептори, внаслідок чого збільшуються частота і сила серцевих скорочень, підвищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м’язів травного каналу, матки.

Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій, сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття атріовентрикулярної блокади.

Побічні ефекти: тахікардія, нудота, сухість у роті, тремор верхніх кінцівок, пронос;.

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) — стимулює (β і меншою мірою β₂-адренорецептори. Виявляє більш тривалий бронхорозширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин.

Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію на β₂-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виражені побічні ефекти. Фенотерол застосовують інгаляційно: по одному вдиху 2—3 рази на день. Є комбіновані форми препарату — Беродуал, Дитек.

Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття.

Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії  на β₂-адренорецептори.  Виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію. Застосовують інгаляційно для усунення нападів ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4-6 год).

α- β-Адреноміметики— це речовини, що стимулюють α- і β-адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) — стимулює адренорецептори серця, підвищує частоту і силу його скорочень і як наслідок — ударний і хвилинний об’єм серця, збільшує його потребу в кисні.

Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферичні судини, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеплення глікогену до глюкози), підвищує вміст глюкози в крові , послаблює тонус і силу скорочень міометрія.

Вводять адреналін підшкірно, внутрішньом’язово, іноді — інтракардіально.

Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку, гіпоглікемічної коми, пацієнтам з бронхіальною астмою, а також як пресорний засіб при шоку, колапсі для підвищення AT(у наш час адреналін майже не використовують.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності.

Ефедрин — алкалоїд, рослини ефедра (Ephedra). Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатору норадреналіну, який збуджує α-, β_1-, β₂-адренорецептори, крім того, безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин: стимулює серцеву діяльність, підвищує артеріальний тиск, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша, але більш тривала дія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє сти- мулювальну дію на ЦНС.

Показання до застосування: хворим для підвищення артеріального тиску, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі, для розширення зіниць. Призначають препарат всередину (до їди), вводять підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно.

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, нервове збудження,

Фармакобезпека:

—                       ефедрину гідрохлорид слід приймати тільки за призначенням лікаря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для рецептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може, зумовити розвиток лікарської залежності;

Адреноблокатори — це препарати, які зменшують вплив симпатичної іннервації на виконавчі органи. До них належать адреноблокувальні та симпатолітичні засоби.

α-Адреноблокатори— це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Фентоламін — справляє виражену α-адреноблокувальну дію. Він сприяє розширенню периферичних кровоносних судин, покращанню кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м’язів, зниженню артеріального тиску, зумовлює тахікардію, підвищує моторику травного каналу.

Призначають препарат хворим з порушеннями периферичного кровообігу Препарат призначають всередину.

Побічні ефекти: тахікардія, почервоніння, свербіж шкіри, ортостатичний колапс (після ін’єкції необхідно полежати 1,5-2 год).

Празозин є селективним α-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження артеріального тиску. Препарат призначають всередину за схемою: спочатку 0,5-1 мг перед сном (після прийому препарату слід полежати протягом 6-8 год), а потім по 1 мг 3-4 рази на день..

Протипоказання: період вагітності, а також вік до 12 років.

Тропафен — блокує α-адренорецептори, внаслідок чого розширюються периферичні судини, знижується артеріальний тиск. Препарат більш активний, ніж фентоламін; діє тривалий час, менш токсичний.

Піроксан — спричинює центральну та периферичну адреноблокувальну, а також седативну дію. Усуває симптоми гіперсимпатикотонії (емоційний стрес, головний біль, відчуття тривоги, безсоння, зниження працездатності

Серміон (ніцерголін) — виявляє α-адреноблокувальну, спазмолітичну, судинорозширювальну дію, покращує гемодинаміку і підвищує потребу мозкової тканини в кисні і глюкозі.

Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу,

β-Адреноблокатори— це засоби, які блокують β-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) —

блокує β-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферичний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект.

Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ішемічною хворобою серця, порушеннями серцевого ритму гіпертонічною хворобою. Застосовують всередину за схемою, починають з низьких доз, а в разі відміни препарату дозу поступово знижують .

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні ефекти: брадикардія, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм,

Протипоказанння: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, цукровий діабет, бронхіальна астма, період вагітності.

Окспренолол (тразикор) — призначають при стенокардії і порушеннях серцевого ритму (тахікардія, екстрасистолія).'.Препарат переноситься хворими краще, оскільки він меншою мірою спричинює бронхоспазм.

Метопролол (вазокардин, корвітол) — справляє дію, подібну до такої атенололу. Призначають хворим з артеріальною гіпертензією, стенокардією, аритмією, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда.

Талінолол (корданум) застосовують у таких самих випадках, що й попередній препарат. Призначають всередину.

Побічні ефекти: відчуття жару,

Атенолол — кардіоселективний (β-адреноблокатор, що виявляє антиангінальну, гіпертензивну та протиаритмічну дії.

Симпатолітики— засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує запаси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижуються сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, артеріальний тиск. Виражений антигі- пертензивний ефект розвивається упродовж 4-7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж.

Побічні ефекти: ортостатичний колапс,

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів у ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферичний опір артеріальних судин, знижуються частота серцевих скорочень, артеріальний тиск.

Показання до застосування: для лікування хворих на артеріальну гіпертензію. Побічні ефекти: депресія, сонливість, загальна слабкість.