2-Б л/с 5 травня 2020р. "Фармакологія та медична рецептура" Тема 14: " Гормональны препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи

Викладач  Ісаєнко О.А.

Предмет "Фармакологія та медична рецептура"

Дата 5 травня 2020р.

Тема 14: " Гормональны препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи

Групи 2-Б л/с

Схема лекція з дисципліни " Фармакологія та медична рецептура " .

Завдання

1. Прочитати лекцію

2. Скласти опорний конспект лекції

3. Дати відповіді на питання самоконтролю

Лекція №14 "Гормональны препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи".

Гормони — білково-пептидні або стероїдні сполуки, що секретуються ендокринними залозами і виділяються безпосередньо в кров.

Гормони — важлива складова нейроендокринного комплексу, який виконує функції гомеостазу, взаємодії різних систем людського організму, збереження виду, адаптації до навколишнього середовища. Недостатня секреція гормонів (гіпофункція залоз) надлишкова секреція (гіперфункція) призводить до розвитку різних ендокринних захворювань

         Тривале лікування гормонами знижує секреторну активність відповідної залози і навіть може зумовити її атрофію. При цьому раптове переривання гормонотерапії може спричинити розвиток синдрому відміни — гормональну недостатність

Препарати гормонів гіпофіза

Гіпофіз складається з 3 часток — аденогіпофіза (передньої частки), середньої частки та нейрогіпофіза (задньої частки).

Препарати гормонів аденогіпофіза(передньої частки) та їх синтетичні аналоги

Кортикотропін регулює функцію кіркової речовини надниркових залоз, виявляє протиалергійну і протизапальну дію. Призначають для лікування пацієнтів з алергічними і запальними захворюваннями.

Тиротропін регулює функцію щитоподібної залози, призначають хворим з гіпофункцією щитоподібної залози та з діагностичною метою — при гострому її запаленні.

Соматотропін (соматропін, хуматроп, генотропін, сайзен) — біосинтетичний гормон росту людини, стимулює лінійне збільшення кісток; Застосовують для лікування дітей з порушенням росту, синдрому Тернера, гіпофізарного нанізму (карликовості).(Його не можна призначати хворим, коли ріст кісток уже завершився.

Лактин регулює виділення молока в післяпологовий періоді Застосовують при гіпо- чи агалактії (недостатності виділення або відсутності молока).

Гонадотропні гормони регулюють функцію статевих залоз.

Застосовують при порушенні функції статевих залоз, безплідності.

Препарати гормонів нейрогіпофіза(задньої частки)

Окситоцин — синтетичний гормон нейрогіпофіза. Основне застосування препарату — стимуляція пологової діяльності, зупинка гіпотонічної маткової кровотечі.

Пітуїтрин препарат, що містить 2 гормони: окситоцин та вазопресин. Вміст окситоцину дає можливість застосування його в акушерсько-гінекологічній практиці. Вміст вазопресину забезпечує підвищення реабсорбції води в нирках, затримку рідини та йонів в організмі, підвищення AT. Застосовують пітуїтрин також для лікування хворих на нецукровий діабет, пацієнтів з нічним нетриманням сечі (енурезом).

Адіурекрин сухий пітуїтрин. Застосовують інтраназально (вдихання через ніс) для лікування нецукрового діабету, енурезу. Тривалість дії — 6-8 год.

Адіуретин — рідина, що містить вазопресин. Призначають всередину в краплях пацієнтам з нецукровим діабетом та при енурезі.

Препарати, які застосовуютьпри порушенні функції щитоподібної та прищитоподібної залоз

Засоби, що застосовують при порушенні функціїщитоподібної залози

Функція щитоподібної залози залежить від кількості йоду і його сполук, які потрапляють в організм. Характерно, що надлишок йоду не впливає на функцію здорової залози. Під дією ферментів йод з тирозином утворює кілька сполук (дийодтирозин, тетрайодтиронін, трийодтиронін), потім у кров потрапляє тироксин, який утворюється з цих речовин у процесі біотрансформації.

Тироксин впливає на всі види обміну речовин в організмі

Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози (тиротропні засоби, стимулятори функції щитоподібної залози, тиреоїдні засоби)

Класифікація тиротропних засобів

Тиреоїдні гормони:

Левотироксин натрій (L-тироксин, еутирокс, тиворал, елтроксин), Трийодтироніну гідрохлорид (ліотиронін), Тиреоїдин

Комбіновані препарати:

Новотирал, Тиратрикол (тріакана), Йодтирокс.

Тиреоїдин — тиреоїдний засіб, що отримують із щитоподібних залоз тварин, який містить тироксин та трийодтиронін; прискорює основний обмін. Дія препарату розвивається через 2-3 дні, максимум дії відзначається через 6-10 днів, триває 50-70 днів.

Показання до застосування: лікування хворих з усіма формами гіпотиреозу (мікседеми, кретинізму, ендемічного зобу), раком щитоподібної залози.

Побічні ефекти: кумуляція, пітливість, серцебиття, тахікардія.

Левотироксин (L-тироксин, еутирокс, елтроксин, тиворал) —тиреотропний засіб, синтетичний гормон щитоподібної залози. Стимулює процеси росту і розвитку, обмін білків, жирів і вуглеводів, збільшує потребу тканин у кисні. Початок дії — через 12 год, виражений ефект настає через 3-4 дні, максимальний — через 10-15 днів.

Показання до застосування: замісна терапія при гіпотиреозі та після струмектомії.

Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози

Мерказоліл (тіамазол, метизол, тирозол) — антитиреоїдний засіб, що зменшує синтез гормонів у щитоподібній залозі, виводить йодиди із залози, знижує активність окислювальних ферментів та основний обмін речовин. Початок дії спостерігається через 20—30 хв.

Показання до застосування: для лікування різних форм токсичного зобу (базедова хвороба, тиреотоксикоз, дифузний токсичний зоб).

Протипоказання: період вагітності, лейкопенія.

Дийодтирозин

Препарати йоду — у низьких дозах виявляють антитиреоїдну дію, гальмують синтез гормонів щитоподібної залози, порушують зворотний зв’язок у системі аденогіпофіз — щитоподібна залоза  Дія препаратів проявляється через 12-24 год. Препарати: Антиструмін,Йодид, Мікройод, Калію йодид, Розчин Люголя.

Показання до застосування: гіпертиреоз, ендемічний зоб, для профілактики радіаційного ураження щитоподібної залози.

При передозуванні виникають явища йодизму (отруєння йодом)..

Засоби, які застосовують при порушенні функції прищитоподібної залози.

При гіпофункції прищитоподібної залози знижується вміст кальцію у крові і розвивається алкалоз. Це призводить до підвищення збудливості нервової системи і тетанії (підвищення тонусу м’язів обличчя і діафрагми.

При гіперфункції прищитоподібної залози у крові підвищується рівень кальцію і це проявляється порушенням остеоутворення.

Класифікація препаратів:

Засоби, що застосовують при гіпофункції прищитоподібної залози (замісна терапія): Паратиреоїдин, Дигідротахістерол (тахістин)

Засоби, що застосовують при гіперфункції прищитоподібної залози (антитиреоїдні):

Паратиреоїдин (паратиреокрин, паратгормон) — гормон при- щитоподібної залози тварин. Регулює кальцієвий обмін. Початок дії спостерігається через 12-24 год.

Показання до застосування: тетанія, спазмофілія, бронхіальна астма та інші алергійні захворювання.

Побічні ефекти: загальна слабкість, в’ялість, блювання, діарея.

Кальцитонін — регулятор мінерального обміну в кістковій тканині, антагоніст паратиреоїдину. Знижує виведення кальцію з кісток.

Показання до застосування: остеопороз різного походження

Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, «припливи» до обличчя.

Засоби при порушенні ендокринної функції підшлункової залози.

Протидіабетичні засоби

У (L-клітинах острівців підшлункової залози (Лангерганса) синтезується інсулін. Основна фізіологічна роль інсуліну в організмі зниження вмісту глюкози в крові. Це відбувається за рахунок транспорту глюкози всередину клітин, посилення засвоєння її тканинами, підвищення глікогенезу (синтез глікогену з глюкози в клітинах печінки).

За відсутності або недостатності інсуліну розвивається цукровий діабет.

Гормональні препарати — інсуліни:

1.     Інсуліни короткотривалої дії (6-8 год)

Інсулін людиниІнсуман (хумулін, актрапід НМ, берлінсулін, хумулін регуляр) Інсулін ліспро (хумалог) Інсулін аспарт (новорапід)

Інсулін бичачийІнсулрап

Інсулін свинячийІнсулін С (ілетин, моносуінсулін, актрапід МС, монодар) Інсулін SNC, Хумалог

2.     Інсуліни середньої тривалості дії (12-14 год)

Інсуман базал Хумулін Л, Хумулін НПХ (берлінсулін Н, монотард), Хумодар Б, Фармасулін

Депо-інсулін С, Ілетин IIЛ, Ілетин II НПХ, Суінсулін лонг, Б-інсулін (монодар Б) Інсулін-семілонг Інсулонг Монотард МС Суспензія інсулін-лонг

3.     Інсуліни тривалої дії (24 -36 год)

Ультратард (Хумулін ультраленте) Інсулін гларгін (лантус)

Суінсулін ультралонг Монодар ультралонг

Інсуліни — це гормональні препарати або їхні аналоги, які застосовують для лікування хворих з І типом цукрового діабету (інсулінозалежного).

Інсулін людський для ін’єкцій (інсуман, хумулін) виявляє найкоротшу дію залежності від дози — 5-8 год. Початок дії спостерігається через ЗО хв, максимальний ефект — через 1-2 год. Доза інсуліну залежить від тяжкості хвороби, стану хворого та рівня цукру в сечі за добу. Для розрахунку виходять з того, що 1 ОД інсуліну сприяє засвоєнню 4-5 г цукру. Як правило, добова потреба в інсуліні становить 30-50 ОД (зверніть увагу, що інсуліновий шприц містить 1 мл, або 40 ОД інсуліну). Інсулін вводять підшкірно або внутрішньом’язово за 15-20 хв до їди.

Основне застосування інсуліну — лікування цукрового діабету І типу,

Побічні ефекти: алергійні реакції, ліподистрофія у місці ін’єкції та ін.

Інсуліни тривалої дії — суспензії, які вводять внутрішньом’язово одноразово до сніданку.

Пероральні гіпоглікемічні препарати — це синтетичні препарати для вживання всередину.

Похідні сульфонілсечовини (букарбан, бутамід тощо) стимулюють утворення ендогенного інсуліну в підшлунковій залозі.

Глібенкламід (антибет, бетаназ, даоніл, глюкобене, манініл, еуглюкон) синтетичний гіпоглікемічний препарат, який посилює утворення ендогенного інсуліну, підвищує чутливість тканин до інсуліну та ступінь його зв’язування з клітинами-мішенями.

Бігуаніди та препарати різної будови (метформін, буформін тощо)підвищують споживання глюкози тканинами, зменшують всмоктування глюкози в травному каналі.

Препарати гормонів кіркової речовини надниркових залоз та їх синтетичніаналоги

Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види обміну речовин.

Фармакологічна дія ГКС:

•                     протизапальна;

•                     протиалергійна;

•                     протишокова;

•                     імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);

•                     антитоксична;

•                     пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.

Класифікація глюкокортикостероїдів

1.      Природні ГКС: Гідрокортизон (кортизол), Кортизон.

2.      Синтетичні глюкокортикостероїди: Преднізолон (мазипредон, декортин), Метилпреднізолон, (метипред), Тріамцинолон (полькортолон, кенакорт, кеналог), Дексаметазон (дексавен, фортекортин), Бетаметазон (целестон, дипроспан).

ГКС інгаляційні:

Пульмікорт (будезоніт), Бекломет (беклометазон), Інгакорт (флунісолід), Флутиказон (фліксоназе), Бетаметазон (асманекс).

Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, активніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протизапальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.

Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ревматизмом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматичний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіоген- ний шок), при трансплантації органів тощо.

Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна виразка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпертензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синдром відміни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.

Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворювання, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, період вагітності.

Препарати жіночих статевих гормонів

Естрогенні гормони

Гестагенні гормони

Естрогенні гормони

Класифікація естрогенів:

Стероїдні естрогени: Естрон (фолікулін), Естрадіол (дивігель, менорест, прогінова), Естріол (овестин), Етинілестрадіол (мікрофолін)

Нестероїдні естрогени:

Синестрол (гексестрол), Диместрол, Октестрол, Сигетин.

Естрогени виробляються в яєчниках. Вони стимулюють розвиток жіночих статевих органів, вторинних статевих ознак, спричинюють проліферацію ендометрія (зміни в ендотелії, що призводять до його видалення і відновлення менструації).

Естрогенну терапію широко застосовують при всіх проявах недостатності внутрішньосекреторної функції яєчників — гіпоплазії матки (інфантилізм — недорозвинутість статевих органів), розладах менструального циклу, безплідності, після операцій з приводу видалення яєчників і матки, при патологічному перебігу клімаксу тощо.

Гестагенні гормони (прогестини)

Класифікація гестагенів

Натуральний гормон:

Прогестерон (утрожестан)

Синтетичні прогестогени:

Дидрогестерон (дуфастон), Медроксипрогестерону ацетат, Мегестролу ацетат, Медрогестон, Аллілестренол (туринал), Норетистерон (норколут, амінор) Лінестренол (оргаметрил)

Виробляються жовтим тілом яєчників. Назва гормонів походить зід латинського progestatio— для вагітності. Звідси зрозуміла і їхня фізіологічна роль — сприяння збереженню вагітності в І триместрі.

Прогестерон — гормон жовтого тіла яєчників. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія, діє спазмолітично на м’язи матки, зменшує збудливість і скоротливу активність м’язів матки і маткових труб; готує слизову оболонку матки до імплантації заплідненої яйцеклітини та підтримує нормальний розвиток вагітності.

Показання до застосування: невиношування плода (для його збереження), безплідність, дисменорея, гіперпластичні процеси в міометрії (маткові кровотечі), ендометріоз, патологічний перебіг клімаксу.

Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — віриліза- ція плода жіночої статі, підвищення AT, набряки.

Препарати чоловічих статевих гормонів(андрогени)

Андрогени виробляються чоловічими статевими органами, сприяють розвитку статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, скелетних м’язів за чоловічим типом, фіксують кальці й у кістках. До андрогенних препаратів належать тестостерону иропіонат, тестенат, тетрастерон (сустанон-250, омнадрен), мені лтестостерон, тестобромлецит.

Тестостерону пропіонат — синтетичний аналог андрогенів, має біологічні і лікувальні властивості натурального гормону; повільніше монтується і більш стійкий, ніж природний гормон. З усіх препаратів чоловічих статевих гормонів має найбільш сильну андрогенну дію.

Показання до застосування: статеве недорозвинення (інфантилізм), порушення статевої функції високих дозах — для лікування злоякісихпухлин матки та молочних залоз у жінок віком до 60 років тощо.

Побічні ефекти: у високих дозах — затримка води в організмі, у жінок — маскулінізація, відсутність менструацій.

Протипоказання: рак передміхурової залози.

Метилтестостерон у 3-4 рази слабший за тестостерон.

Анаболічні стероїди

Анаболічні стероїди — група препаратів, які за будовою подібні до андрогенів, але не мають гормональної активності.

Ретаболіл (нандролон) — синтетичний анаболічний стероїд, що виявляє сильну і тривалу анаболічну дію. Анаболічна дія — це стимуляція синтезу білка, утилізація азоту, кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфатів, що зумовлює збільшення м’язової тканини і прискорення росту кісток (остеогенез), репарації тканин. Ефект розвивається за 3 дні і триває протягом 3 тиж і більше.

Показання до застосування: всі стани з абсолютним чи відносним дефіцитом білків — при кахексії (виснаженні), дистрофії, хронічних інфекціях, травмах, опіках, інфаркті міокарда| хвороби опорно-рухового апарату — остеопороз, переломи, незакінчений остеогенез, псевдоартроз тощо.

Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — диспепсія, ураження печінки, утворення жовчних і сечових конкрементів, аспермія, імпотенція; у жінок — явища маскулінізації і вірилізації; у дітей — припинення росту кісток.

Метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол) — синтетичний препарат, що виявляє виражену анаболічну дію. Випускається в таблетках для прийому всередину.

Феноболін — нерозчинний у воді анаболічний засіб, що проявляє найбільш вибіркову дію, ніж інші анаболіки. Він менш гепа- тотоксичний, ніж аналогічні засоби.

Питання самоконтролю.

1. Назвати лікарські препарати гормонів передньої частки гіпофіза.

2. Назвати лікарські препарати гормонів задньої частки гіпофіза.

3.Назвати лікарські засоби, що застосовують при зниженій функції щитовидної залози.

4. Назвати лікарські засоби, що застосовують при збільшеній функції щитовидної залози.

5. Назвати антидіабетичні лікарські засоби.

6. Назвати лікарські препарати гормонів кори наднирників.

7. Назвати анаболічні стероїди.